Zuiverheid van de bestanddelen en tests

Het probleem met vloeibare liposomen (zowel injecteerbaar als via orale toediening) is dat ze vrij snel worden afgebroken en een korte halfwaardetijd hebben. Ook is de kans groter dat ze in de maag worden afgebroken. Dat wil niet direct zeggen dat ze onwerkzaam zijn, maar wel minder stabiel.  Vloeibare liposomen hebben vaak een lage oplosbaarheid en vertonen soms lekkage van de ingekapselde moleculen.

Er zijn enkele innovatieve methoden uitgevonden om deze problemen aan te pakken en daarvan zijn deze zogenoemde proliposomen de meest veelbelovende. De ontwikkeling van deze droge liposomen begon in de jaren tachtig voor gebruik in de farmaceutische wereld.

LipoCellTech® liposomen zijn in feite proliposomen

De stabiliteit van proliposomen is veel beter dan die van gewone vloeibare liposomen.  Ze zijn gevormd als een droog, vrijstromend korrelig materiaal (poeder), dat onmiddellijk een liposomale dispersie vormt bij contact met water of een biologische vloeistof in het lichaam.  Wanneer de droge poeders worden gehydrateerd met water of lichaamsvloeistoffen, gevolgd door voorzichtig mengen (zoals in de maag), dispergeert de inhoud snel, zodat een liposomale suspensie in de waterige oplossing ontstaat.  In feite lijken de bij de reconstitutie gevormde liposomen op conventionele liposomen, maar dan gelijkmatiger van grootte.

Samenvattend: de gedroogde liposomen (proliposomen), zijn stabieler en hebben dus een langere halfwaardetijd. Ze worden pas afgebroken op het punt van absorptie in de maag, zodat veel meer van de bestanddelen in de liposomen de cellen bereiken. 1,2

Foto van één enkel LipoCellTech™ gepoederd Multi-liposoom na contact met lichaamsvloeistoffen. De fosfolipiden zitten aan de buitenkant en de bestanddelen in het midden. 30.000 keer vergroot met een elektronenmicroscoop.

Onderzoek naar liposomale producten

Er bestaan veel studies over de doeltreffendheid van het liposomale toedieningssysteem, zowel vloeibaar als droog. Op dit moment wordt deze doeltreffendheid niet betwist.  Het gebruik van liposomen voor voedingssupplementen is een recentere ontwikkeling en er zijn heel wat studies die aantonen dat het een doeltreffend toedieningssysteem is voor vitamines en andere supplementen.

Studie met liposomale vitamine B12 in poedervorm

Bij zes proefpersonen werd een cross-overstudie met enkele dosis uitgevoerd, waarbij gelijkwaardige doses van twee doseringsvormen van vitamine B12 werden toegediend: een standaard liposomale vloeistof en een capsule met liposomaal poeder gemaakt met LipoCellTech®-technologie. Elke proefpersoon kreeg 3 mg LipoCellTech® toegediend in de ene doseringsvorm, gevolgd door een uitwasperiode van 14 dagen, en daarna dosering met de andere doseringsvorm.

Bij alle proefpersonen (op één uitzondering na) was er op één of meer tijdstippen gedurende 135 minuten sprake van een toename boven de nulmeting. Na inname van de LipoCellTech® liposomale capsule werd er bij serum B12 gemiddeld een verzesvoudiging van het gehalte waargenomen, wat – bij het vergelijken van de hoogste B12-piek van elke proefpersoon – significant meer was in vergelijking met de traditionele liposomale vloeistof.

Vitamine D-studie

Het effect van een liposomaal cholecalciferolpreparaat op de 25(OH)* vitamine D-spiegel – Een vergelijkende, open-label studie

* 25 OH verwijst naar het volgende: het lichaam zet vitamine D om in de chemische stof 25-hydroxyvitamine D, ook wel calcidiol genoemd. De 25-hydroxyvitamine D-test is de beste methode om de vitamine D-spiegel te controleren. De hoeveelheid 25-hydroxyvitamine D in bloed is een goede indicatie van de hoeveelheid vitamine D in het lichaam.

Abstract: Vijftien gezonde deelnemers ondergingen een nulmeting van de 25(OH)-vitamine D-spiegel, gevolgd door dagelijkse toediening gedurende 30 dagen van een liposomaal product dat 125 mcg (5.000 IE) vitamine D en 400 mcg vitamine K (als MK7) bevatte. De serum 25(OH)-vitamine D-spiegel steeg bij de deelnemers aan deze studie gemiddeld met 73% ten opzichte van de nulmeting. (Fig. 1) Ter vergelijking: de gemiddelde stijging van 25(OH)-vitamine D bij toediening van een niet-liposomaal preparaat gedurende 30 dagen bij deze dosering is 16%.

Personen die aan het onderzoek begonnen met een 25(OH)-vitamine D-spiegel in de categorie “ontoereikend” (lager dan

30 ng/ml) vertoonden een nog grotere respons, met een gemiddelde stijging van 112%. (Fig. 2)

Conclusie: Toediening van een liposomaal vitamine D-product gedurende 30 dagen resulteerde in een veel

grotere stijging van serum 25(OH)-vitamine D dan de typische resultaten na toediening van een niet-liposomaal preparaat (gemiddeld 73% vs 16%). Dit bewijst de superieure absorptie van liposomale vitamine D.

Vitamine C-studie

DEEL 1: Hoeveel liposomale vitamine C wordt opgenomen in iemands bloed (biobeschikbaarheid)?

Hoge doses aan vitamine C in gewone poeder- of capsulevorm worden in hoge mate door het lichaam afgestoten. Liposomale vitamine C vormt hiervoor een fantastisch alternatief.

Figuur 1 laat zien dat, vergeleken met “normale” vitamine C-inname (eenmalige dosis van 4 g), inname van liposomale vitamine C (ook 4 g) leidt tot aanzienlijk hogere concentraties vitamine C in de bloedsomloop.  Met andere woorden, liposomen vergemakkelijken de afgifte van vitamine C aan het bloed. 

Vitamin C Study

DEEL 2: Wat doet vitamine C zodra het zich in het bloed bevindt (werkzaamheid)?

De volgende stap in de studie is te bepalen of de vitamine C-concentratie zinvol is.  In dit verband werd een ischemie-reperfusie-studie uitgevoerd.  Ischemie verwijst naar elk weefsel dat geen bloed en zuurstof krijgt.

Reperfusie treedt op wanneer de bloed- en zuurstoftoevoer wordt hersteld.  Helaas kan reperfusie enorme oxidatieve stress veroorzaken op het cardiovasculaire systeem, omdat de zuurstof reageert met metabolieten die worden geproduceerd door de weefsels die zonder zuurstof zitten.  Volgens de blauwe lijn in dit diagram werd de oxidatieve stress zelfs verminderd tijdens de verhoogde oxidatieve stress van de reperfusie. 3

Glutathion-studie

Onderzoek toont aan dat orale toediening van liposomaal glutathion de lichaamsvoorraad glutathion en de hoeveelheid markers van de immuunfunctie verhoogt

Abstract (uit PubMed)

Achtergrond/doelstellingen: Glutathion (GSH) is de meest voorkomende endogene antioxidant en een essentiële regulator van oxidatieve stress. Het handhaven van een optimale GSH-spiegel in de weefsels kan een belangrijke strategie zijn voor de preventie van ziekten die verband houden met oxidatieve stress. Wij onderzochten of orale toediening van liposomaal GSH effectief is in het verhogen van de GSH-spiegel in vivo.

Proefpersonen/methoden: Een klinische proefstudie van 1 maand met orale toediening van liposomaal GSH in twee doses (500 en 1000 mg GSH per dag) werd uitgevoerd bij gezonde volwassenen. De GSH-spiegel in volbloed, rode bloedcellen, plasma en perifere mononucleaire bloedcellen (PBMC’s)* werd gemeten bij 12 proefpersonen als nulmeting en na 1, 2 en 4 weken toediening van GSH.4

* PBMC staat voor perifere bloed mononucleaire cellen. PBMC’s zijn een verscheidenheid van gespecialiseerde immuuncellen die samenwerken om ons lichaam te beschermen tegen schadelijke ziekteverwekkers. Hun locatie in het perifere bloed is belangrijk omdat zij fungeren als een verdedigingslinie tegen infectie en ziekte.

Resultaten: GSH niveaus waren verhoogd na 1 week met maximale verhogingen van 40% in volbloed, 25% in erytrocyten, 28% in plasma en 100% in PBMCs optredend na 2 weken (P<0.05). Verhogingen van GSH gingen gepaard met verlagingen van oxidatieve stress biomarkers, inclusief dalingen van 35% in plasma 8-isoprostane en 20% in geoxideerde:gereduceerde GSH ratio’s (P<0,05). Verbeteringen in immuunfunctie-markers werden waargenomen bij toediening van liposomaal GSH, inclusief de cytotoxiciteit van NK-cellen, die tot 400% toenam na 2 weken (P<0,05), en de proliferatie van lymfocyten, die tot 60% toenam na 2 weken (P<0,05). Over het algemeen werden er geen verschillen waargenomen tussen de dosisgroepen, maar de statistische power was beperkt vanwege de kleine steekproefgrootte in deze studie.

Conclusies: Al met al ondersteunen deze voorlopige bevindingen de effectiviteit van dagelijkse toediening van liposomaal GSH bij het verhogen van de GSH-voorraden en het beïnvloeden van de immuunfunctie en het niveau van oxidatieve stress.

REFERENTIES

  1. Akbarzadeh A, Rezaei-Sadabady R, Davaran S, et al. Liposome: classification, preparation, and applications. Nanoscale Res Lett. 2013;8(1):102. Published 2013 Feb 22. doi:10.1186/1556-276X-8-102.

2. Singh, Namita & Kushwaha, Poonam & Ahmad, Usama & Abdullah, Mohammad. (2019). Proliposomes: An Approach for the Development of Stable Liposome. Ars Pharmaceutica. 60. 231-240. 10.30827/ars.v60i4.8517.

3. Davis, J. L., Paris, H. L., Beals, J. W., Binns, S. E., Giordano, G. R., Scalzo, R. L., Schweder, M. M., Blair, E., & Bell, C. (2016). Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutrition and metabolic insights9, 25–30. https://doi.org/10.4137/NMI.S39764.

4. Sinha R, Sinha I, Calcagnotto A, Trushin N, Haley JS, Schell TD, Richie JP Jr. Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function. Eur J Clin Nutr. 2018 Jan;72(1):105-111. doi: 10.1038/ejcn.2017.132. Epub 2017 Aug 30. PMID: 28853742; PMCID: PMC6389332.

NEEM CONTACT OP

"*" indicates required fields

Ik ben geïnteresseerd in:*
This field is for validation purposes and should be left unchanged.